ใช้ในงานสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่ต้องการโครงสร้างไซโคลบิวเทนเป็นแกนหลัก โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยา ซึ่งโครงสร้างของมันช่วยให้เกิดความเสถียรทางโครงสร้างและสามารถปรับเปลี่ยนคุณสมบัติทางชีวภาพของโมเลกุลได้ นิยมใช้เป็นตัวตั้งต้นในการสร้างสารที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์หรือสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาโครงสร้าง-กิจกรรมของกรดอะมิโนที่มีโครงสร้างผิดปกติ เพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีความจำเพาะและมีผลข้างเคียงต่ำ