ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างไซโคลบิวเทนในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการพัฒนายาที่ต้องการความเฉพาะเจาะจงสูงต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น ตัวรับหรือเอนไซม์เฉพาะชนิด โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่มีหมู่ฟังก์ชันที่จัดเรียงในรูปแบบซิสช่วยเพิ่มเสถียรภาพและควบคุมรูปร่างของโมเลกุล ทำให้เหมาะสมสำหรับการสร้างสารต้นแบบของยาในห้องปฏิบัติการ นอกจากนี้ยังใช้ในสังเคราะห์สารอินทรีย์เชิงซ้อนที่ต้องการการควบคุมสเตอริโอเคมีอย่างแม่นยำ