ใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นเฉพาะทางในงานสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาและสารเคมีเกษตร โครงสร้างวงแหวนไซโคลบิวเทนที่มีความตึงเครียดและหน้าที่ของเอสเตอร์ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนผ่านปฏิกิริยาเปิดวงแหวน การแปลงหมู่ฟังก์ชัน หรือปฏิกิริยาไซโคลแอดดิชัน มันทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในการเตรียมโมเลกุลชีวภาพที่ใช้งานได้ซึ่งส่วนของไซโคลบิวเทนเป็นส่วนหนึ่งของโครงสร้างเป้าหมาย เช่น ตัวยับยั้งเอนไซม์บางชนิดหรือลิแกนด์รีเซพเตอร์ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อสำรวจกลไกปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้องกับระบบวงแหวนเล็ก