1-Amino-1-cyclobutanecarboxylic acid ใช้หลัก ๆ ในสาขาเคมียารักษาและการพัฒนายา โดยทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบหลักในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชกรรมต่าง ๆ โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปที่โรคทางระบบประสาทและมะเร็ง โครงสร้างวงแหวน cyclobutane ที่ไม่เหมือนใครช่วยให้ทำหน้าที่เป็นโครงนั่งร้านที่แข็งแรง เพิ่มความเสถียรและความจำเพาะของโมเลกุลยา นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในงานวิจัยเปปไทด์เพื่อปรับโครงสร้างเปปไทด์ ส่งผลให้มีกิจกรรมทางชีวภาพที่ดีขึ้นและต้านทานการย่อยสลายได้ดีขึ้น สารประกอบนี้ยังถูกสำรวจในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และเป็นสารตั้งต้นสำหรับโมเลกุลชีวภาพใหม่ ๆ