ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างโครงสร้างของสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มของเปปไทด์และสารยับยั้งเอนไซม์ โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่มีหมู่ Boc ช่วยป้องกันหมู่อะมิโนในขั้นตอนการสังเคราะห์ ทำให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาได้อย่างแม่นยำ และเหมาะสำหรับการสร้างโมเลกุลที่มีรูปทรงสามมิติเฉพาะตัว นิยมใช้ในงานวิจัยและพัฒนายาใหม่ที่ต้องการความจำเพาะสูง