ใช้ในการสังเคราะห์เภสัชกรรมเป็นบล็อกก่อสร้างแบบคิรัลสำหรับพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีกิจกรรม. โครงสร้าง piperazine-dione ที่แข็งทื่อช่วยสนับสนุนการออกแบบ peptidomimetics และตัวยับยั้งเอนไซม์. ใช้กันทั่วไปในงานวิจัยสำหรับสร้างสารประกอบที่มีศักยภาพต้านจุลชีพ, ต้านไวรัส, หรือต้านมะเร็ง. นอกจากนี้ยังใช้ในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเนื่องจากความบริสุทธิ์ทางสเตอรีโอเคมี ซึ่งช่วยให้ควบคุมได้อย่างแม่นยำในการสร้างโมเลกุลซับซ้อน. แสดงประโยชน์ในการพัฒนาผู้สมัครยาที่ขัดต่อโรคทางระบบประสาทและโรคเมแทบอลิซึม