ใช้เป็นสารตัวกลางหลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลางและยาต้านไวรัส แหวนไซโคลบิวตาโนนที่ตึงเครียดช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเปิดแหวนและฟังก์ชันนัไลเซชันแบบเลือกเพศ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างศูนย์ชิรัลและระบบแหวนหลอมรวม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพที่ต้องการโครงสร้างแข็งแรง