endo-BCN-PEG3-NHS ester ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในกระบวนการทางเคมีชีวภาพ โดยเฉพาะในเทคนิคการเชื่อมโยงโมเลกุล (bioconjugation) เนื่องจากมีกลุ่มฟังก์ชันที่สามารถทำปฏิกิริยาได้อย่างเฉพาะเจาะจง กลุ่ม endo-BCN (bicyclo[6.1.0]nonyne) ในโมเลกุลนี้สามารถทำปฏิกิริยาแบบ strain-promoted azide-alkyne cycloaddition (SPAAC) กับโมเลกุลที่มีกลุ่ม azide ได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยไม่ต้องใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาทองแดง ซึ่งทำให้เหมาะสำหรับการติดฉลากโมเลกุลทางชีวภาพ เช่น โปรตีน, เปปไทด์, แอนติบอดี, หรือ nucleic acids

นอกจากนี้ กลุ่ม NHS ester ในโมเลกุลยังช่วยให้สามารถเชื่อมโยงกับกลุ่ม amine บนโมเลกุลเป้าหมายได้อย่างง่ายดาย เช่น ไลซีนบนโปรตีน ทำให้กระบวนการปรับเปลี่ยนโมเลกุลเป็นไปอย่างรวดเร็วและมีประสิทธิภาพ ส่วน spacer PEG3 ช่วยเพิ่มความละลายในน้ำและลดการขัดขวางเชิง steric endo-BCN-PEG3-NHS ester จึงถูกใช้ในงานวิจัยด้านชีวการแพทย์ เช่น การพัฒนายาเฉพาะที่, การสร้างสารประกอบสำหรับการถ่ายภาพทางการแพทย์ (imaging probes), การติดโมเลกุลชีวภาพกับพื้นผิว, และการออกแบบระบบนำส่งยาแบบมุ่งเป้า (targeted drug delivery systems)