รีเซอร์พีนถูกใช้เป็นยารักษาโรคความดันโลหะสูงในอดีต โดยช่วยลดความดันโลหะผ่านการกระตุ้นระบบประสาทอัตโนมัติให้ทำงานช้าลง นอกจากนี้ยังเคยใช้ในการรักษาอาการทางจิตเวช โดยเฉพาะโรคจิตเภทและภาวะซึมเศร้าในระยะยาว เนื่องจากมันสามารถลดระดับสารสื่อประสาทเช่น เซโรโทนิน โดพามีน และนอร์อิพิเนฟรินในสมอง ทำให้ช่วยควบคุมอารมณ์และพฤติกรรมได้ อย่างไรก็ตาม ปัจจุบันรีเซอร์พีนมีการใช้น้อยลงเนื่องจากมีผลข้างเคียงหลายอย่าง เช่น ภาวะซึมเศร้า ง่วงซึม และท้องผูก จึงถูกแทนที่ด้วยยาอื่นที่มีความปลอดภัยและประสิทธิภาพดีกว่า