1-Acetyl-2-methyl-D-proline ถูกใช้ในงานวิจัยทางเภสัชกรรมในฐานะ chiral building block สำหรับการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและโรคหัวใจและหลอดเลือด สารนี้ทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยให้สามารถผลิตสารประกอบที่บริสุทธิ์แบบเอนแอนติโอเมอร์ได้ คุณสมบัติทางโครงสร้างของมันทำให้มีคุณค่าในเคมีของเปปไทด์สำหรับการออกแบบเปปไทด์ที่มีกิจกรรมชีวภาพและเพปไทด์เลียนแบบ นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการศึกษาการยับยั้งเอนไซม์และการจับกับตัวรับ เนื่องจากมีความสามารถในการเลียนแบบกรดอะมิโนตามธรรมชาติ