(-)-tert-Butyl (S)-2-hydroxybutyrate ใช้เป็นบล็อกสร้างที่มีคีรอลในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการผลิตส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการสเตอรีโอเคมีเฉพาะเจาะจง ทำหน้าที่เป็นสารกลางในการเตรียมสารประกอบที่มีการประยุกต์ใช้ทาง درمانی เช่น สารต้านไวรัสหรือสารต้านมะเร็ง นอกจากนี้ ยังใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อนำกลุ่มเอสเตอร์เทิร์ต-บิวทิลเข้าไป ซึ่งสามารถทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องสำหรับกรดคาร์บอกซิลิกในปฏิกิริยาเคมีที่ซับซ้อน การกำหนดค่าคอนฟิกูเรชัน (S) ทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งความเลือกเอ็นแอนติโอเมอร์มีความสำคัญต่อการบรรลุกิจกรรมทางชีวภาพที่ต้องการ