สารประกอบนี้ใช้เป็นหลักในการเคมียาวิทยาและการพัฒนายา โดยเฉพาะในการออกแบบและสังเคราะห์สารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็ก มักถูกศึกษาสำหรับศักยภาพในการปรับการทำงานของเป้าหมายทางชีวภาพเฉพาะ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับ เนื่องจากโครงสร้างที่ซับซ้อนและความสามารถในการโต้ตอบกับตำแหน่งยึดโปรตีน นักวิจัยสำรวจการประยุกต์ใช้ในการรักษาโรค เช่น มะเร็ง การอักเสบ หรือโรคทางระบบประสาท โดยการกำหนดเป้าหมายเส้นทางที่เกี่ยวข้องกับภาวะเหล่านี้ โครงสร้างที่ไม่เหมือนใคร ซึ่งรวมหมู่ทริปโตเฟนกับกลุ่มไบฟีนิล ช่วยให้เกิดการยึดเกาะและยับยั้งแบบเลือกสรร ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีคุณค่าในการศึกษาก่อนคลินิก นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยาเภสัชที่ซับซ้อนมากขึ้น สนับสนุนการพัฒนายารักษาใหม่