(S)-1-Tosylazetidine-2-carboxylic acid ถูกนำมาใช้เป็นหลักในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ในฐานะหน่วยย่อยแบบชิรัล (chiral building block) สำหรับการเตรียมโมเลกุลที่ซับซ้อนยิ่งขึ้น โครงสร้างของสารนี้ ซึ่งประกอบด้วยวงแหวนอะเซติดีนที่ได้รับการป้องกันด้วยกลุ่ม tosyl ทำให้มีคุณค่าสำหรับการพัฒนายา โดยเฉพาะในการสังเคราะห์สารชีวภาพและยาที่เป็นผู้สมัครรับการพัฒนา สารนี้มักถูกใช้ในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมトリกเพื่อนำความชิรัล (chirality) เข้ามา ซึ่งมีความสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพของยาหลายชนิด นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นสารกลาง (intermediate) ในการผลิตเพปไทโดมิมิติกส์และเฮเตอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจนอื่นๆ ซึ่งมีความสำคัญในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับรีเซพเตอร์ ความหลากหลายในการแปลงทางเคมียังทำให้เหมาะสำหรับการวิจัยทางวิชาการในการสำรวจระเบียบวิธีการสังเคราะห์ใหม่ๆ