(R)-3-Methylpyrrolidine-3-carboxylic acid ถูกใช้เป็นหลักเป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์และสารประกอบชีวภาพที่มีฤทธิ์ สเตรีโอเคมีของมันทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนายาที่บริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ โดยเฉพาะในสาขายารักษาโรคระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตสารประกอบที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น ยาต้านซึมเศร้าและยารักษาโรคจิต นอกจากนี้ ยังถูกนำไปใช้ในการสังเคราะห์ peptidomimetics ซึ่งเป็นโมเลกุลคล้ายเปปไทด์ที่ออกแบบมาเพื่อเลียนแบบโครงสร้างและหน้าที่ของเปปไทด์ธรรมชาติ มักใช้ในการค้นพบยา การประยุกต์ใช้ของมันยังขยายไปถึงการสร้างลิแกนด์สำหรับตัวรับและเอนไซม์ ช่วยในการศึกษเส้นทางชีวเคมีและกลไกการออกฤทธิ์ของยา