(1R,3S)-rel-เมทิล 3-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเมทิลไซโคลบิวเทนคาร์บ็อกซิเลต ใช้หลักๆ ในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะบล็อกสร้างคีรอลหรือสารกลาง (intermediate) โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่ไม่เหมือนใครและสเตอรีโอเคมีทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในการวิจัยเภสัชกรรม สารประกอบนี้มักใช้ในการพัฒนายาหรือโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ โดยที่ระบบวงแหวนที่แข็งและหมู่ฟังก์ชันสามารถมีอิทธิพลต่อสเตอรีโอเคมีและกิจกรรมของผลิตภัณฑ์สุดท้าย นอกจากนี้ ยังสามารถใช้ในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเพื่อสร้างสารประกอบที่บริสุทธิ์ทางเอนแอนติโอเมอร์ ซึ่งมีความสำคัญต่อการผลิตส่วนประกอบยาสำคัญที่ออกฤทธิ์ (APIs) การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงวิทยาศาสตร์วัสดุ โดยสามารถทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการออกแบบโพลิเมอร์เฉพาะหรือเคมีภัณฑ์ละเอียดที่มีคุณสมบัติโครงสร้างเฉพาะ