ใช้เป็นสารตั้งต้นทางเภสัชกรรมในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง สเตอริโอเคมีเฉพาะตัว (3S,5S) ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยาที่บริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ โดยทำหน้าที่เป็นบล็อกสร้างคีรัล นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมตัวปรับตัวรับเฉพาะเจาะจง รวมถึงตัวรับเซโรโทนินและโดพามีน เนื่องจากมีกลุ่มเบนซิลและฟังก์ชันอะมีนระดับตริเทรียรี ช่วยเพิ่มลิโพฟิลิกและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ในยา ส่งผลให้ bioavailability ดีขึ้น พบใช้ทั่วไปในงานวิจัยสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (SAR) ของยาเบสพิเพอราซีน โครงสร้างพิเพอราซีนที่มีการแทนที่ด้วยหมู่เบนซิลและเมทิลช่วยเพิ่มความสามารถในการผ่านเยื่อหุ้มสมองและปรับปรุงความจำเพาะต่อตัวรับในสมอง จึงมีศักยภาพในการพัฒนายาสำหรับรักษาโรคทางจิตเวช เช่น โรคซึมเศร้า วิตกกังวล หรือโรคจิตชนิดสคีซิฟรีเนีย อย่างไรก็ตาม ยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยและไม่ได้ใช้ในทางคลินิกโดยตรง