ใช้เป็นโครงสร้างหลักแบบคิรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่สเตอริโอเคมีมีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้าง piperazine ที่แข็งและมีจุดศูนย์สเตอริโอที่กำหนดทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาในการออกแบบยาที่มี selectivity และความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้น ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้ง kinase และตัวยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและเป็นสารตั้งต้นลิแกนด์ในปฏิกิริยาตัวเร่งเร่ง