ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางและตัวปรับตัวรับ (receptor modulators) โครงสร้างแกนพิเพอราซีนพร้อมกลุ่ม hydroxymethyl และ benzyl ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรในการออกแบบยา เพิ่ม bioavailability และความจำเพาะต่อเป้าหมาย ใช้บ่อยในการเตรียมโมเลกุลชีวภาพที่ต้องการการควบคุม stereochemical เช่น ลิแกนด์ตัวรับเซโรโทนินหรือโดพามีน นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้างตัวยับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และสารต้านจุลินทรีย์ เนื่องจากสามารถเลียนแบบลำดับเปปไทด์และปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึม