ใช้เป็นตัวกลางแบบคีรัลในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพซึ่งต้องการความเอนทิโอเซลเลคทีฟสูง โครงสร้างแกนออกซาซโอลีนทำหน้าที่เป็นลิแกนด์ในปฏิกิริยาเร่งแบบไม่สมมาตร ช่วยให้สามารถสร้างโครงสร้างสเตอริโอที่กำหนดได้อย่างมีประสิทธิภาพซึ่งสำคัญต่อการค้นพบยา ใช้อย่างแพร่หลายในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความจำเพาะในการจับคู่ นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์สารกำจัดศัตรูพืชเพื่อสร้างส่วนประกอบที่ใช้งานได้แบบเอนทิโอเมอร์บริสุทธิ์