ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในเภสัชภัณฑ์ที่ขัดต่อโรคระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างหลักไซโคลบิวเทนที่มีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างอนุพันธ์เปปไทด์ที่ถูกจำกัดและยาโมเลกุลเล็ก หมู่อะมีนและเอสเตอร์ช่วยให้สามารถดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติมได้ ทำให้สามารถรวมเข้าไปในโครงสร้างที่ซับซ้อนมากขึ้น ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับกิจกรรม (SAR) เนื่องจากกรอบโครงสร้างที่แข็งตัวสามารถเพิ่มความเลือกสรรต่อเป้าหมายและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม