ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยาแบบ chiral โดยเฉพาะในการเตรียมอนุพันธ์กรดอะมิโนที่ optically active. ทำหน้าที่เป็น chiral building block ที่ได้รับการป้องกันในเคมีเพปไทด์ สนับสนุนการทำปฏิกิริยา alkylation แบบ selective. นิยมใช้ในการพัฒนายับยั้ง protease และโมเลกุล bioactive อื่นๆ ที่ stereochemistry มีความสำคัญ. หมู่ sulfonate ช่วยให้เกิด nucleophilic substitution อย่างมีประสิทธิภาพ สนับสนุนการนำหมู่ฟังก์ชันต่างๆ เข้าสู่การสังเคราะห์อินทรีย์แบบหลายขั้นตอน. นอกจากนี้ หมู่เมทิลซัลโฟเนตทำหน้าที่เป็น leaving group ที่ดีสำหรับปฏิกิริยา SN2 โดยเฉพาะกับนิวคลีโอไฟล์ประเภทไนโตรเจนหรือออกซิเจน และรักษาการกำหนดสเตอริโอเคมี (S-configuration) ไว้ในผลิตภัณฑ์สุดท้าย.