ใช้ในการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรมในฐานะตัวสร้างโครงสร้าง chiral ที่ได้รับการป้องกัน กลุ่ม hydroxycyclobutyl ทำหน้าที่เป็นโครงนั่งร้านที่แข็งเพื่อมีอิทธิพลต่อ stereochemistry ในโมเลกุลยา กลุ่ม tert-butyl carbamate (Boc) ให้การป้องกัน amine ระหว่างการคู่เปปไทด์หรือการสร้าง heterocycle นิยมใช้ในการพัฒนายับยั้ง protease และตัวแทนที่ออกฤทธิ์ต่อ CNS ซึ่งวงแหวน cyclobutane ช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ หน้าที่ cis-hydroxy อนุญาตให้ derivatization เพิ่มเติม เช่น esterification หรือ ether formation ซึ่งช่วยให้การปรับโครงสร้าง-กิจกรรมความสัมพันธ์ สามารถใช้ในสังเคราะห์แบบ solid-phase และ solution-phase เนื่องจากความเสถียรภายใต้สภาวะเบสและกรดอ่อน