ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งคินาสและยาต้านไวรัส โครงสร้างแกนไฮดรอกซิพิเพอริดีนแบบคีรอลช่วยให้เกิดการจับตัวเลือกกับเป้าหมายทางชีวภาพ เพิ่มประสิทธิภาพของยา ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความละลายในตัวยา นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งโปรติเอสและยาที่ขัดต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เนื่องจากคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดี ด้วยโครงสร้างที่มีหมู่คาร์บาเมตปกป้องหมู่อะมิโน (Boc) ทำให้ควบคุมปฏิกิริยาเคมีได้แม่นยำในขั้นตอนสังเคราะห์