Trans-3-Aminocyclobutanol hydrochloride ถูกนำไปใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นสารกลางสำคัญสำหรับการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ต่างๆ โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่ไม่เหมือนใคร ร่วมกับการมีทั้งกลุ่มอะมิโนและไฮดรอกซิล ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีคุณค่าสำหรับการออกแบบโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะ มักถูกใช้ในการสังเคราะห์ยารักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคทางระบบประสาท เนื่องจากวงแหวนไซโคลบิวเทนสามารถเพิ่มความแข็งและความเสถียรของสารผลลัพธ์ นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นในการเตรียมลิแกนด์คิรัลและตัวเร่งปฏิกิริยาที่ใช้ในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยให้ผลิตสารที่มีความบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ การประยุกต์ใช้ยังขยายไปสู่สาขาเคมียารักษา ที่ซึ่งมันถูกสำรวจสำหรับการพัฒนายาใหม่ที่มีประสิทธิภาพและความเลือกสรรที่ดีขึ้น