L-tert-Leucinol ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายเป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์และเคมีภัณฑ์ละเอียด คุณสมบัติทาง stereochemical ของมันทำให้มีคุณค่าในการผลิตสารประกอบที่บริสุทธิ์แบบ enantiomer ซึ่งมีความสำคัญต่อการพัฒนายา มันทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลชีวภาพที่ใช้งานได้ รวมถึงยาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง นอกจากนี้ L-tert-Leucinol ยังถูกใช้ในการเตรียมลิแกนด์สำหรับการเร่งปฏิกิริยาแบบ asymmetric ซึ่งช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและความเลือกสรรของปฏิกิริยาเคมี บทบาทของมันในการสังเคราะห์ peptidomimetics และสารประกอบชีวภาพที่ใช้งานได้อื่นๆ ชี้ให้เห็นถึงความสำคัญในเคมียารักษาและการค้นพบยา