ใช้เป็นสารตั้งต้นเคมีคีรอลสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง วงออกซีเทนที่แข็งช่วยเพิ่มความเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพในโมเลกุลยา ใช้อย่างแพร่หลายในการเตรียมกรดอะมิโนเบต้าและเปปไทโดมิมิติก ซึ่งช่วยเพิ่มความเลือกในการจับและความต้านทานต่อการย่อยสลายโดยเอนไซม์ นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งโปรติเอส เนื่องจากมีความคล้ายคลึงกับกรดอะมิโนธรรมชาติแต่มีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น