ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ หน้าที่ของอะมีนที่ได้รับการป้องกันและกรดคาร์บอกซิลิกทำให้เหมาะสำหรับการจับคู่เปปไทด์และการแปลงอินทรีย์แบบต่อเนื่อง การมีกลุ่มอัลลิลช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาเมทาธิซิสหรือปฏิกิริยาที่เร่งด้วยโลหะทรานซิชันอื่นๆ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม เนื่องจากโครงสร้างพิโรลิดีนที่แข็งและสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้