ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้าง piperidine ที่แข็งและมีสเตอริโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยา ซึ่งการวางตำแหน่งเชิงพื้นที่ส่งผลต่อกิจกรรมทางชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะในการรักษาด้วยตัวแทนระบบประสาทส่วนกลางและการรักษาโรคเมแทบอลิค นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบโครงสร้างกรดอะมิโนในสารประกอบคล้ายเปปไทด์