ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์เภสัชกรรม สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างคีรอลสำคัญสำหรับการเตรียมโมเลกุลชีวภาพ โดยเฉพาะตัวยับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส หมู่ไนโตรเจนที่ได้รับการป้องกันด้วย Boc ร่วมกับหมู่ไฮดรอกซีและกรดคาร์บอกซิลิกที่เป็นอิสระ ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกสรรในการสังเคราะห์หลายขั้นตอน โครงสร้างไพรโรลิดีนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ช่วยเพิ่มความเลือกสรรทางสเตอรีโอในยาตัวใหม่ มีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนาตัวยับยั้งเอนไซม์ ซึ่งการวางแนว 3 มิติที่แม่นยำมีความสำคัญต่อกิจกรรม ใช้กันทั่วไปในการประกอบแบบพепไทด์คล้ายในเฟสของแข็งและเฟสละลาย ช่วยสร้างระบบเฮเตอโรไซคลิกซับซ้อนที่พบในเคมียารักษา