(R)-2-Methylproline Hydrochloride ถูกใช้อย่างแพร่หลายในสาขาการวิจัยและพัฒนายาเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นบล็อกสร้างชิราลหลักในการสังเคราะห์สารประกอบชีวภาพต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการสร้างยาที่มีพื้นฐานจากเปปไทด์ ความเป็นชิราลของมันทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะ เช่น ตัวยับยั้งเอนไซม์หรือตัวปรับตัวรับ นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการศึกษาการพับตัวของโปรตีนและการวิเคราะห์โครงสร้างคอนฟอร์เมชันเนื่องจากคุณสมบัติโครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ สารประกอบนี้ยังถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเพื่อผลิตสารที่บริสุทธิ์ทางเอ็นแอนติโอเมอร์ ซึ่งมีความสำคัญต่อการพัฒนายาที่มีผลข้างเคียงลดลง