(R)-1-Methylpyrrolidin-3-amine ใช้หลักในการเป็นบล็อกก่อสร้างแบบคิรัลในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรมต่างๆ คุณสมบัติแบบสเตอรีโอเคมีของมันทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนายาที่บริสุทธิ์แบบเอ็นแอนติโอเมอร์ โดยเฉพาะในสาขายารักษาระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) มันมักถูกใช้ในการผลิตตัวกระตุ้นหรือตัวยับยั้งตัวรับที่เลือกเฉพาะ สนับสนุนการรักษาความผิดปกติทางระบบประสาท เช่น ภาวะซึมเศร้า ความวิตกกังวล และโรคจิตเภท นอกจากนี้ สารประกอบนี้ยังทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่ซับซ้อนสำหรับการวิจัยทางเคมียารักษา ทำให้สามารถสร้างยารักษาใหม่ที่มีประสิทธิภาพดีขึ้นและผลข้างเคียงลดลง