ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคีรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่มีฟลูออรีน สเตอรีโอเคมีและรูปแบบการแทนที่ฟลูออรีนทำให้มีคุณค่าในการปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับกับสารประกอบที่ออกฤทธิ์ ใช้บ่อยในเส้นทางการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก โดยที่กลุ่มไฮดรอกซิลสามารถถูกปรับแต่งเพิ่มเติม เช่น การเอสเทอร์ไฟฟ์หรือการสร้างเอเทอร์ เพื่อสร้างโมเลกุลชีวภาพที่ซับซ้อนมากขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวกระตุ้นรีเซปเตอร์หรือตัวยับยั้งเอนไซม์ โดยที่ส่วนอะโรมาติกฟลูออรีนช่วยเพิ่มคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์