สารนี้ใช้เป็นสารตั้งต้นหรือตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่มีโครงสร้างเฉพาะ โดยเฉพาะในงานวิจัยและพัฒนายา ซึ่งโครงสร้างไซโคลบิวเทนที่มีหมู่ไฮดรอกซีและซัลโฟนิลทำให้มีศักยภาพในการสร้างปฏิกิริยากับสารอื่นได้หลากหลาย ช่วยให้สามารถต่อยอดไปยังโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้นได้ พบการใช้ในโครงการพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะสูง เช่น ยาต้านไวรัส หรือยาแก้ปวด โดยเฉพาะในระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากสารอนุพันธ์ของไซโคลบิวเทนสามารถข้ามเกราะเลือดและสมองได้ดี จึงเป็นโครงสร้างที่น่าสนใจในงานออกแบบยาเชิงกลยุทธ์