Naloxone hydrochloride dihydrate ใช้หลักในฐานะยาต้าน opioid เพื่อย้อนกลับผลกระทบจากการใช้ opioid เกินขนาด โดยให้ใช้ในสถานการณ์ฉุกเฉินเพื่อต่อต้านภาวะหายใจล้มเหลวที่เป็นอันตรายถึงชีวิต ซึ่งเกิดจาก opioid เช่น มอร์ฟีน เฮโรอีน เฟนทานิล หรือยาแก้ปวดตามใบสั่งแพทย์ สารประกอบนี้ทำงานโดยจับกับตัวรับ opioid ในสมอง ผลัก opioid ออกและฟื้นฟูการหายใจปกติอย่างรวดเร็ว

ยานี้มีให้ใช้ในรูปแบบฉีด สเปรย์จมูก และ auto-injector ทำให้เข้าถึงได้ง่ายทั้งสำหรับบุคลากรทางการแพทย์และบุคคลทั่วไป Naloxone hydrochloride dihydrate เป็นส่วนสำคัญของโปรแกรมลดอันตราย (harm reduction) และมักแจกจ่ายให้ผู้ที่เสี่ยงต่อ opioid overdose รวมถึงครอบครัวหรือผู้ดูแล การออกฤทธิ์รวดเร็วช่วยชีวิตได้ แต่บางครั้งอาจต้องใช้หลายโดส ขึ้นอยู่กับความแรงและปริมาณ opioid นอกจากนี้ ยังใช้ในสถานพยาบาลเพื่อจัดการผลข้างเคียงจาก opioid ระหว่างการผ่าตัดหรือการรักษาความเจ็บปวด และในบางกรณีใช้เพื่อยืนยันการวินิจฉัยภาวะติด opioid