O-Desmethylvenlafaxine ใช้เป็นสารเมแทบอไลต์หลักของยา venlafaxine ซึ่งเป็นยาต้านอาการซึมเศร้าในกลุ่ม serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) โดยสารนี้มีบทบาทสำคัญในการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ช่วยปรับสมดุลของสารสื่อประสาทในสมอง เช่น serotonin และ norepinephrine ทำให้อาการซึมเศร้า วิตกกังวล และอาการผิดปกติทางอารมณ์อื่น ๆ ดีขึ้น นอกจากนี้ยังมีการศึกษาเกี่ยวกับการใช้ O-Desmethylvenlafaxine ในการรักษาโรคเครียดหลังเหตุการณ์สะเทือนใจ (PTSD) และอาการปวดเรื้อรังจากภาวะทางระบบประสาทอีกด้วย