ใช้ในทางการแพทย์เป็นยากดภูมิคุ้มกัน ช่วยป้องกันการต่อต้านของร่างกายต่ออวัยวะที่ได้รับการปลูกถ่าย เช่น ตับ ไต หัวใจ โดยยับยั้งการทำงานของเซลล์ T ซึ่งมีบทบาทสำคัญในระบบภูมิคุ้มกัน ทำให้ร่างกายไม่โจมตีอวัยวะที่ปลูกถ่าย นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคผิวหนังบางชนิด เช่น สะเก็ดเงิน และเอคเซมา ที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาอื่น โดยมักอยู่ในรูปครีมหรือขี้ผึ้งทาผิว ช่วยลดการอักเสบและอาการคันได้อย่างมีประสิทธิภาพ Tacrolimus จึงเป็นยาสำคัญทั้งในผู้ป่วยปลูกถ่ายอวัยวะและผู้ป่วยโรคผิวหนังเรื้อรังที่ต้องควบคุมภูมิคุ้มกัน