ซิลเดนาฟิล ซิเตรต ซึ่งเป็นเกลือซิเตรตของซิลเดนาฟิล เป็นสารยับยั้งฟอสโฟดีเอสเทอเรสชนิดที่ 5 (PDE5) ที่ใช้เป็นส่วนประกอบยาสำคัญ (API) ในยารักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (เช่น ไวเอกร้า) และความดันโลหิตในปอดสูง (เช่น เรวาซิโอ) โดยออกฤทธิ์เพิ่มการไหลเวียนของเลือดผ่านการขยายหลอดเลือดในเนื้อเยื่อเป้าหมาย โดยเฉพาะในกุหลาบอวัยวะเพศและหลอดเลือดปอด

ในงานวิจัยเภสัชกรรม ใช้เป็นสารอ้างอิงในการพัฒนายาตัวยับยั้ง PDE5 รุ่นใหม่ที่มีเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น เช่น การดูดซึมดีขึ้น อายุครึ่งชีวิตยาวนาน หรือผลข้างเคียงน้อยลง นอกจากนี้ ยังใช้ในการศึกษาการเตรียมยาเบื้องต้นและการปรุงแต่งเพื่อประเมินความคงตัว ความละลาย (ขึ้นกับ pH ละลายดีในสภาวะกรด) และความเข้ากันได้กับสารช่วยในรูปแบบยาเม็ดหรือแคปซูลรับประทาน

ในฐานะสารเคมีเฉพาะทาง ผลิตภายใต้มาตรฐาน GMP อย่างเข้มงวดสำหรับการใช้ทางคลินิกและเชิงพาณิชย์ โดยมีการประยุกต์ใช้เพิ่มเติมในงานวิจัยระบบส่งยาใหม่ เช่น นาโนพาร์ติเคิลแบบกำหนดเป้าหมายเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะในการรักษา