ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาภาวะความดันโลหิตสูงที่เกิดจากภาวะฟีโอโครโมไซโตมา (Pheochromocytoma) ซึ่งเป็นเนื้องอกของต่อมหมวกไต โดยช่วยขยายหลอดเลือดและลดความดันโลหิตอย่างรวดเร็ว นิยมใช้เป็นยาร่วมในการจัดการอาการต่างๆ ที่เกิดจากยาหรือสารกระตุ้นที่ทำให้หลอดเลือดหดตัว เช่น การรักษาภาวะเกิดจากยาโคเคนหรือยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง ในด้านศัลยกรรมหรือทันตกรรม ใช้เพื่อย้อนกลับผลของยาชาที่มีสารผสมทำให้หลอดเลือดหดตัว เช่น เอพิเนฟริน โดยช่วยลดเวลาที่ยาชาออกฤทธิ์และบรรเทาอาการชาหลังทำหัตถการ บางครั้งใช้ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ โดยเฉพาะในกรณีที่ใช้การฉีดยาเข้าที่องคชาตเพื่อกระตุ้นการแข็งตัว ซึ่งฟีนโทลาไมน์จะช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในอวัยวะเพศชาย