ลิซิโนพริล ไดไฮเดรต ใช้ในการรักษาโรคความดันโลหิตสูง โดยช่วยผ่อนคลายหลอดเลือดให้ขยายตัว ทำให้เลือดไหลเวียนได้ดีขึ้น ลดภาระการทำงานของหัวใจ จึงช่วยควบคุมความดันโลหิตให้อยู่ในเกณฑ์ปกติ นอกจากนี้ยังใช้รักษาภาวะหัวใจล้มเหลว โดยช่วยให้หัวใจทำงานได้มีประสิทธิภาพมากขึ้น และอาจใช้หลังภาวะหัวใจวายเพื่อป้องกันการเสื่อมของหัวใจเพิ่มเติม สารนี้จัดอยู่ในกลุ่มยับยั้งเอนไซม์แปรสภาพแองจิโอเทนซิน (ACE inhibitor) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมความดันและสมดุลของของเหลวในร่างกาย