ใช้ 10-ไฮดรอกซีแคมพทูเทซิน ในการรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งจำเป็นสำหรับการจำลองดีเอ็นเอของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวได้และตายลง สารนี้จึงถูกพัฒนาเป็นยาเคมีบำบัด โดยเฉพาะในการรักษามะเร็งปอด มะเร็งลำไส้ใหญ่ และมะเร็งตับ บางครั้งใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดชนิดอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา อย่างไรก็ตาม อาจมีผลข้างเคียง เช่น คลื่นไส้ อาเจียน หรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ จึงต้องใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด