ใช้ในการรักษาการติดเชื้อรา โดยเฉพาะเชื้อราชนิดยีสต์ เช่น Candida และ Cryptococcus โดย 5-Fluorocytosine ทำงานโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและอาร์เอ็นเอของเชื้อรา ทำให้การเจริญเติบโตของเชื้อราหยุดลง มักใช้ร่วมกับยาต้านเชื้อราอื่น ๆ เช่น อไมโดฟลูซิน (Amphotericin B) เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา และลดโอกาสที่เชื้อราจะดื้อยา ใช้ในผู้ป่วยที่มีระบบภูมิคุ้มกันบกพร่อง เช่น ผู้ป่วยโรคเอดส์ หรือผู้ที่ได้รับยากดภูมิ