ใช้ในการรักษาการติดเชื้อ HIV-1 เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดยาต้านรีโทรไวรัส (antiretroviral therapy) โดยยับยั้งการทำงานของเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเตส (reverse transcriptase) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ไวรัส HIV ต้องการในการสืบพันธุ์ Efavirenz มักใช้ร่วมกับยาต้านรีโทรไวรัสอื่น ๆ เพื่อลดปริมาณไวรัสในร่างกาย เพิ่มจำนวนเซลล์ CD4 ชะลอความก้าวหน้าของโรค และลดความเสี่ยงในการแพร่เชื้อให้ผู้อื่น รับประทานทางปาก โดยทั่วไปวันละครั้ง และมีประสิทธิภาพสูงในระยะการรักษาขั้นแรก เนื่องจากมีครึ่งชีวิตยาวนาน จึงรักษาความเข้มข้นในร่างกายได้นาน อย่างไรก็ตาม อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง ดังนั้นควรติดตามอาการของผู้ป่วย