ใช้ในทางการแพทย์เป็นสารตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการผลิตยาเคมีบำบัด โดยเฉพาะยารักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากสามารถเปลี่ยนแปลงในร่างกายเป็น 5-ฟลูออรูซิล (5-FU) ซึ่งเป็นสารที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและอาร์เอ็นเอของเซลล์มะเร็ง ทำให้การเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งชะลอลงหรือหยุดนิ่ง เหมาะสำหรับการรักษามะเร็งบางชนิด เช่น มะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งเต้านม และมะเร็งศีรษะและลำคอ จัดเป็นยานำร่อง (prodrug) ที่ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและลดพิษต่อเซลล์ปกติเมื่อเทียบกับ 5-FU โดยตรง