Letrozole ใช้หลักในการรักษามะเร็งเต้านมชนิดที่ไวต่อตัวรับฮอร์โมนในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน โดยยับยั้งเอนไซม์อะโรมาเทส ซึ่งลดการผลิตเอสโตรเจน ดังนั้นจึงชะลอการเติบโตของเนื้องอกเต้านมบางชนิดที่พึ่งพาเอสโตรเจน มักสั่งจ่ายเป็นการบำบัดเสริมหลังการผ่าตัดหรือการรักษาอื่นๆ เพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำของมะเร็ง นอกจากนี้ Letrozole ยังใช้ในการรักษาภาวะเจริญพันธุ์เพื่อกระตุ้นการตกไข่ในผู้หญิงที่มีกลุ่มอาการรังไข่หลายถุง (PCOS) หรือความผิดปกติการตกไข่อื่นๆ บางครั้งจึงเลือกใช้มากกว่ายาอื่นเนื่องจากประสิทธิภาพสูงและมีผลข้างเคียงค่อนข้างน้อย ในบางกรณี ยังใช้แบบนอกฉลากในการจัดการกับ endometriosis หรือเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดด้วยฮอร์โมน