ทาคโรลิมัสถูกใช้เป็นหลักในฐานะยากดภูมิคุ้มกันเพื่อป้องกันการปฏิเสธอวัยวะในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายอวัยวะ เช่น ไต ตับ หรือหัวใจ โดยทำงานโดยยับยั้งการทำงานของเซลล์ที (T-cells) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการตอบสนองของภูมิคุ้มกัน จึงช่วยลดความเสี่ยงที่ร่างกายจะโจมตีอวัยวะที่ปลูกถ่าย

นอกจากการใช้ในทางการแพทย์การปลูกถ่ายแล้ว ทาคโรลิมัสยังถูกใช้ในรูปแบบทาเฉพาะที่เพื่อรักษาโรคผื่นภูมิแพ้ผิวหนัง (atopic dermatitis หรือ eczema) ที่มีอาการปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองดีต่อการรักษาอื่นๆ รูปแบบทาเฉพาะที่ช่วยลดการอักเสบและบรรเทาผิวหนังโดยการยับยั้งการตอบสนองของภูมิคุ้มกันในบริเวณที่ได้รับผลกระทบ

ทาคโรลิมัสยังอยู่ระหว่างการวิจัยสำหรับการใช้ในการรักษาโรคภูมิต้านตนเองอื่นๆ เช่น โรคสะเก็ดเงิน (psoriasis) โรคลูปัส (lupus) และบางชนิดของโรค uveitis เนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนระบบภูมิคุ้มกัน อย่างไรก็ตาม การใช้ในด้านเหล่านี้ยังคงอยู่ระหว่างการวิจัยและยังไม่ได้รับการยอมรับอย่างแพร่หลาย

เนื่องจากมีผลกดภูมิคุ้มกันที่แรง ทาคโรลิมัสจึงต้องมีการตรวจติดตามอย่างใกล้ชิดเพื่อจัดการกับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น ความเสี่ยงต่อการติดเชื้อเพิ่มขึ้น ภาวะไตทำงานผิดปกติ หรือความดันโลหิตสูง