Lovastatin ใช้ในการลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด โดยช่วยยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการผลิตคอเลสเตอรอลในตับ การใช้ Lovastatin ช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะในผู้ที่มีระดับคอเลสเตอรอลสูง นอกจากนี้ยังอาจใช้ร่วมกับการปรับเปลี่ยนพฤติกรรมการกินอาหารและการออกกำลังกายเพื่อผลลัพธ์ที่ดีขึ้น ยานี้มักใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงหรือผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ