D-2-Phenylglycine ถูกใช้อย่างแพร่หลายในฐานะบล็อกสร้างทางชิราลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการผลิตยาปฏิชีวนะกลุ่มเบต้า-แลคตาม เช่น เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์และเซฟาลอสปอรินส์ มันทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการผลิตอะม็อกซีซิลลินและเซฟาคลอร์ ซึ่งมีส่วนช่วยในคุณสมบัติต้านแบคทีเรีย นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการเตรียมสารประกอบชีวภาพอื่นๆ รวมถึงเปปไทโดมิมิติกส์และตัวยับยั้งเอนไซม์ เนื่องจากความสามารถในการนำชิราลิตีเข้าไปในโมเลกุล บทบาทของมันในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมトリกยังทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนายาที่บริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์ ซึ่งช่วยเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียง