เมทิลโดเพตใช้หลักในการรักษาความดันโลหิตสูง โดยเฉพาะในกรณีที่ต้องการควบคุมความดันโลหิตอย่างรวดเร็ว มักให้ทางหลอดเลือดดำในสถานพยาบาลเพื่อจัดการภาวะฉุกเฉินจากความดันโลหิตสูง เช่น ความดันโลหิตสูงรุนแรงในหญิงตั้งครรภ์ (pre-eclampsia หรือ eclampsia) สารนี้ทำงานโดยถูกเมแทบอลิซึมเป็นเมทิลโดปา ซึ่งออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลางเพื่อลดการไหลออกของระบบ sympathetic นำไปสู่การขยายหลอดเลือดและลดความดันโลหิต การออกฤทธิ์ที่รวดเร็วทำให้เป็นตัวเลือกที่มีค่าในสถานการณ์เฉียบพลันที่ต้องการลดความดันโลหิตทันทีเพื่อป้องกันความเสียหายของอวัยวะ นอกจากนี้ยังถือว่าปลอดภัยสำหรับใช้ในสตรีมีครรภ์ ทำให้เป็นตัวเลือกที่นิยมในด้านสูติศาสตร์สำหรับจัดการภาวะแทรกซ้อนจากความดันโลหิตสูง