Aliskiren ใช้หลักในการรักษาโรคความดันโลหิตสูง โดยทำงานผ่านการยับยั้งเอนไซม์ renin ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่มีบทบาทสำคัญในการควบคุมความดันโลหิต การยับยั้ง renin ช่วยลดการผลิต angiotensin I และ II นำไปสู่การผ่อนคลายของหลอดเลือดและลดความดันโลหิต ทำให้มีประสิทธิภาพในการจัดการความดันโลหิตสูง ไม่ว่าจะใช้เป็นการรักษาเดี่ยวหรือร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ นอกจากนี้ ยังอาจพิจารณาใช้ในผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองดีต่อยาลดความดันอื่นๆ หรือผู้ที่มีภาวะเฉพาะ เช่น หัวใจล้มเหลวหรือโรคไตเรื้อรัง ซึ่งการยับยั้ง renin อาจให้ประโยชน์เพิ่มเติม อย่างไรก็ตาม การใช้ต้องได้รับการเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิดเนื่องจากความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น เช่น ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง (hyperkalemia) หรือการทำงานของไตลดลง โดยเฉพาะในกลุ่มผู้ป่วยบางกลุ่ม