1-Chloro-4-methylphthalazine ใช้หลักๆ ในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่กำหนดเป้าหมายโรคระบบหัวใจและหลอดเลือดและความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง ทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญในการผลิตยาขยายหลอดเลือดและยาลดความดันโลหิต ช่วยในการควบคุมความดันโลหิต นอกจากนี้ ยังมีการนำไปใช้ในงานวิจัยอินทรีย์สำหรับการสร้างโครงสร้างเฮเตอร์โรไซคลิกที่ซับซ้อน ซึ่งมีคุณค่าในเคมียารักษา บทบาทของมันในการพัฒนายารักษาใหม่เน้นย้ำถึงความสำคัญในกระบวนการค้นพบและพัฒนายา